Эндоксан порошок для приг. инъекц. р-ра 1000мг №1

Состав и форма выпуска

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций (200 мг, 500 мг, 1000 мг) и таблетки, покрытые оболочкой (50 мг).

Вспомогательные вещества таблеток: кальция карбонат, кальция моногидроген фосфат, натрия кармеллоза, желатин, глицерин, лактоза, крахмал маисовый, магния стеарат, макрогол, полисорбат, поливидон, сахароза, кремния диоксид, тальк, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Алкилирующий цитостатик, производное азотистого иприта. Образует ковалентные связи с нуклеофильными соединениями, алкилирует ДНК (пурины, пиримидины), образует поперечные сшивки между нитями ДНК/РНК и ингибирует синтез белка, что ведет к гибели опухолевых клеток.

Фармакокинетика

• Всасывание: Почти полностью всасывается из ЖКТ при приеме внутрь.
• Метаболизм: Преимущественно в печени (микросомальная оксидазная система) до активных метаболитов (4-гидроксициклофосфамид, алдофосфамид). Cmax достигается через 2–3 ч после в/в введения.
• Распределение: Связывание с белками плазмы — 12–14% (исходный препарат) и более 60% (метаболиты). Проникновение через ГЭБ ограничено.
• Выведение: Почками (в форме метаболитов и 5–25% в неизмененном виде) и с желчью. T1/2: 7 ч (взрослые), 4 ч (дети).

Показания к применению

• Онкология: острый лимфобластный и хронический лимфолейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, множественная миелома, рак молочной железы, яичников, нейробластома, ретинобластома, грибовидный микоз.
• Комбинированная терапия: рак легкого, шейки матки, мочевого пузыря, предстательной железы, саркомы (мягких тканей, Юинга), ретикулосаркома, опухоль Вильмса, герминогенные опухоли.
• Иммуносупрессия: аутоиммунные заболевания (ревматоидный и псориатический артрит, коллагенозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром) и подавление реакции отторжения трансплантата.

Способ применения и дозы

Назначается врачом индивидуально. Общие рекомендации (монотерапия):

Побочные действия

• Система крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
• ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея/запор, боли в животе.
• Мочеполовая система: геморрагический цистит/уретрит, некроз почечных канальцев, фиброз мочевого пузыря, стерильность (нарушение оо- и сперматогенеза).
• Прочие: алопеция, кардиотоксичность (миокардит), легочный фиброз, аллергические реакции, вторичные опухоли.

Особые указания

• Необходим регулярный контроль ОАК (лейкоциты, тромбоциты) и анализа мочи.
• При снижении лейкоцитов до 2500/мкл или тромбоцитов до 100 000/мкл терапию прекращают.
• При гематурии/цистите прием препарата немедленно отменяют.
• Во время лечения следует использовать надежные методы контрацепции, отказаться от приема алкоголя и грейпфрутового сока.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.